Эналаприл – инструкция, при каком давлении применяют

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента по праву считаются препаратами номер один при лечении эссенциальной ГБ и симптоматической АГ, и Эналаприл можно совершенно обоснованно отнести к классическим представителям этой группы, которые использовались на протяжении длительного периода времени и продолжают применяться до сих пор, причем достаточно успешно.

Обратите внимание на то, что Эналаприл, как и любой другой высокоэффективный гипотонический препарат, позволяет достичь существенных результатов, только если он будет использован так, как назначит врач.

Несмотря на всю свою кажущуюся безопасность, Эналаприл при неправильно подобранной дозировки и/или кратности приема запросто может стать причиной весьма неблагоприятных состояний, купировать которые становится порой крайне затруднительно.

Описание и состав

Эналаприл (по-латыни Enalapril) — это высокоэффективное ЛС, которое по своей морфлогической структуре представляет круглые, желтоватого цвета таблетки, которые с одной стороны имеют риску, и в зависимости от производителя, нанесенный логотип.

Биохимически активным веществом является соединение под названием Эналаприла малеат – 10,0 мг. Кроме того, имеются еще и вспомогательные компоненты, так называемые адъюванты, наличие которых необходимо для стабилизации структуры рецептурной формы. Среди них надо выделить наиболее значимые:

  • коллидон 25 (иначе именуемый как повидон);
  • лактоза;
  • крахмал кукурузный;
  • аэросил 200

Таблетки Эналаприла выпускаются соответственно в дозировке по 5, 10 или 20 мг. А упаковка содержит 20–30 таблеток.

Ценовая политика в зависимости от производителя, аптекарской сети и региона широко варьируется в пределах от 10 до 100 рублей. Можно сказать, что это ЛС по карману людям с самым разным уровнем дохода.

Фармакологические свойства

По своей природе это ингибитор АПФ. Биохимически является пролекарством, на молекулярной основе которого в человеческом организме в дальнейшем синтезируется активный в биохимическом плане метаболит эналаприлат, который и реализует непосредственно клинический эффект. Достоверно известно, что механизм АГ действия ассоциирован с конкурентным ингибированием биохимической активности АПФ, которое приводит к падению величины скорости трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

В результате падения концентрации ангиотензина II реализуется вторичное увеличение биохимической активности ренина плазмы за счет купирования отрицательной обратной связи при экскреции ренина и прямое падение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат реализует физиологическое влияние на кинин-калликреиновую систему, чиня препятствия тем самым распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, это вещество существенно занижает ОПСС (пре- и постнагрузку на сердце), а также показатель давления заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и величину сопротивления в легочных сосудах; а кроме того — значительно повышает МОК и толерантность к нагрузке.

У пациентов с ХСН при длительном применении рассматриваемое лекарство также значительно повышает толерантность к физ. нагрузке и снижает степень тяжести ХСН (оценка которых производится по критериям NYHA).

Эналаприл у больных с ХСН легкой и средней степени тяжести существенно замедляет  прогрессирование заболевания, а также тормозит дилатацию полости ЛЖ. При дисфункции ЛЖ Эналаприл значительно снижает риск манифеста основных  исходов ИБС (в т.ч. частоту развития ОИМ и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

При пероральном приеме порядка 60% абсорбируется из ЖКТ. Комбинированный прием пищи никоим образом не влияет на адсорбцию. Метаболизируется это ЛС в гепатоцитах путем гидролиза с образованием соединения эналаприлата, благодаря б/х активности которого в полной мере реализуется гипотензивный эффект. Кумулирование эналаприлата с белками плазмы в процентном отношении 50-60%.


T1/2 биохимически активного соединения эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при ХПН. После перорального приема 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% экскретируется через ЖКТ (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После парэнтеральной в/в инфузии эналаприлата 100% выводится почками в первозданном виде.

ЛС начинает реализовывать свой клинический эффект ,спустя час после перорального приема. Соответственно, пациент в это время уже реально ощущает положительную динамику состояния, тонометр показывает значения нормы АД.

Эналаприл при высоком давлении достигает своей максимальной эффективности уже через 4–6 часов, и продолжает оказывать эффект еще 24 часа.

Инструкция по применению

Стартовая дозировка для проведения терапевтических мероприятий при помощи препарата Эналаприл составляет 10 мг. Именно это количество является наиболее удачной дозировкой, которая практически никогда не вызывает нежелательных побочных эффектов, и одновременно с этим хорошо помогает снизить уровень артериального давления.

Обратите внимание на то, что Эналаприл прекрасно сочетается с любыми другими лекарственными препаратами, которые используются при лечении гипертонической болезни первичного характера.

Немаловажным его преимуществом является то, что внезапное прекращение приема Эналаприла не приведет к синдрому отмены и не станет причиной резкого повышения АД.

Применение рассматриваемого фармпрепарата обеспечивает наилучший эффект в случае проводимой моно или комбинированной терапии следующих кардиогенных нозологий:

  1. АГ вторичная, симптоматическая (в т.ч. реноваскулярная);
  2. ХСН — но в данном случае применение Эналаприла актуально только в составе комбинированной терапии;
  3. эссенциальная (первичная) ГБ.

Профилактика клинически выраженной ХСН у пациентов с бессимптомной дисфункцией ЛЖ (точно также — только лишь в составе комбинированной терапии).

Проведение профилактических мероприятий коронарной ишемии, комбинирующейся с дисфункцией ЛЖ с целью снижения частоты манифеста ОИМ и снижения вероятности госпитализаций по поводу возникновения нестабильной стенокардии.

Эналаприл, как и другие таблетки, необходимо запить достаточным количеством воды.

Принципиально важно помнить, что Эналаприл от давления не сможет реализовать свой эффект быстро — для этого есть Каптоприл, а Эналаприл не является фармпрепаратом, показанным для оказания неотложной помощи.

Если АД высокое, где-то в 180 и более, а тем более, если оно держится долго, то это однозначно является абсолютным показанием для того, чтобы использовать гипотоническое средство неотложной помощи. А при наличии тахикардии оно также должно еще и понижать пульс, в противном случае клинический эффект будет мизерным. Эналаприл точно не подойдет — следует применять Тонорму или Каптопресс, если же ничего другого нет, то Магнезию.

Оптимальная дозировка

  1. При пероральном приеме стартовая доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Усредненная доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
  2. При парентеральном в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для определения чрезмерной гипотензии гипертоникам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной ранее проводимой терапией салуретиками, а также при ОПН вводят стартовую дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно ввести по новой уже спустя 1 ч и продолжать проведение терапии в количестве 1.25 мг каждые 6 ч.
  3. Макс. суточная доза при пероральном приеме составляет 80 мг.
  4. Если же у пациента имели место сердечно-сосудистые катастрофы — ОИМ или ОНМК, то в таком случае уже стартовая доза Эналаприла составляет 5 мг 1 раз в сутки. На фоне этого, 10–14 дней пациента состояние тщательно мониторят, следят за уровнем его АД, и в том случае, если все в норме, то доза остается прежней, а если видно, что этой концентрации явно недостаточно, то она увеличивается еще на 5 мг. Врачу настоятельно рекомендуется мониторить лично состояние пациента 1–2 часа после приема фармпрепарата, ожидать стабилизации показателей САД и ДАД еще 1 час после этого. В зависимости от объективного состояния пациента и его индивидуальной переносимости биохимически активной субстанции, допустимо на практике повышение дозы до 40 мг в сутки. Но в этих ситуациях пациенту однозначно необходимо принимать табл. Эналаприл в 2 приема – утром и вечером. Соответственно, нетрудно догадаться, что средняя доза составляет 10 мг в сутки, а макс. может достигать 40 мг в сутки.

 

Побочное действие

Даже при правильном использовании и корректной дозировке есть незначительная вероятность возникновения нежелательных реакций:

  1. Со стороны ЦНС и ПНС: головокружение, краниалгия, систематическое чувство усталости.
  2. Со стороны ССС: выраженная ортостатическая гипотензия, связанная с резким изменением положения тела в пространстве, а также связанный с этим явлением обморок, тахикардия, кардиалгия.
  3. Со стороны ЖКТ: диспепсический синдром в самых разных проявлениях.
  4. Со стороны системы кроветворения: крайне редко имеет место нейтропения, у пациентов с наличествующими аутоиммунными нозологиями — агранулоцитоз.
  5. Касательно мочевыделительной системы: редко можно констатировать ренальные патологии.
  6. Со стороны респираторного тракта — сухой, надсадный кашель.

Лекарственное взаимодействие

Есть несколько особенностей сочетанного применения Эналаприла с другими ЛС, причем не только гипотензивного эффекта:

  1. Если пациент-гипертоник страдает ОРВИ либо инфекционными заболеваниями и принимает НПВС для купирования лихорадки и воспаления, то ЛС в этом случае может быть не очень эффективно.
  2. Сочетанное применение ЛС Эналаприла с салуретиками приводит к повышенной концентрации калия в крови организма и задержке экскреции лития. Из этих соображений доктору необходимо будет систематически мониторить показатели б/х анализа крови.
  3. Комбинированное лечение Эналаприлом и прочими антигипертензивными препаратами способствует развитию сильного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Есть также и дополнительные рекомендации относительно применения этого ЛС:

  • в случае предшествующей фармакотерапии салуретиками, в частности у пациентов с ХСН, сильно возрастает риск манифеста ортостатической гипотензии, поэтому перед стартом проводимой терапии Эналаприлом однозначно необходимо в достаточной степени компенсировать потерю жидкости и солей;
  • при длительно проводимом лечении Эналаприлом необходимо периодически мониторить картину периферической крови;
  • при осуществляемых хирургических вмешательствах в период лечения Эналаприлом возможен манифест АГ, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости;
  • необходима предельная осторожность при управлении любыми ТС или выполнении иной работы, однозначно требующей повышенного внимания, т.к. весьма вероятно головокружение, особенно после приема стартовой дозы Эналаприла.

При каком давлении принимают?

Необходимо обозначить, что Эналаприл используется и в качестве монотерапии при 1 степени ГБ, и в качестве ЛС для проведения комплексного лечения, почему и получил этот препарат такую популярность и известность. Если давление низкое, препарат принимать не рекомендовано.

Эналаприл не только способствует единоразовому падению уровня АД, но и даёт возможность предупреждать манифест опасных кардиологических заболеваний, к которым относятся самые разные сердечно-сосудистые катастрофы. Перечисленные эффекты реализуются по той причине, что:

  • снижается ОПСС;
  • убавляется пре- и пост-нагрузка на сердце;
  • дилятируются артерии.

Все это приводит к необходимому результату – понижению показателя САД и ДАД, причем благодаря комплексному подходу удается сбавлять и относительно невысокую гипертонию, и критичную. Кроме того, одной из положительных характеристик является то, что величина ЧСС не понижается.

Помимо того, что нормализуется уровень АД, достоверно известно, что системное и длительное использование препарата значительно уменьшает риск ГЛЖ, предотвращает развитие ХСН и других патологий ССС.

Противопоказания

Важно обратить внимание на те ситуации, когда применение Эналаприла ограничено или же вообще запрещается:

  • аутоиммунные патологии;
  • при тяжелой (клинически неблагоприятной) форме стеноза аорты;
  • гипертрофическая КПМ;
  • гиповолемический с-м вне зависимости от этиологии;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • присутствующий ангионевротический отек в анамнезе;
  • обоюдосторонний стеноз ренальных артерий или стеноз ренальной артерии единственной почки;
  • гиперкалиемия;
  • комбинированное применение с алискиреном у пациентов- гипертоников с сочетанным СД или ХПН (КК <60 мл/мин);
  • индивидуальная непереносимость к эналаприлу и другим иАПФ.

Аналоги и заменители

Под аналогами понимаются фармпрепараты, имеющие аналогичное международное непатентованое наименование или ATC-код.

Таковыми являются:

Отзывы

Татьяна 

Без Эналаприла уже совершенно не представляю, как жить с моим высоким АД 160/90. Примешь таблеточку, только тогда жизнь продолжается.

Федор 

Последние годы мучаюсь от гипертонии, уже перепробовал невероятное количество таблеток. Для себя выделил высочайшую клиническую эффективность Эналаприла Гексала. У меня он купирует высокий показатель АД примерно через 6-7 часов после приема, и как минимум целые сутки всё остается в норме. Никаких побочек не припоминаю. Но есть одна сложность в плане приема этого ЛС — необходимо постоянно помнить, когда была принята последняя таблетка, дабы не забыть выпить снова.

Зинаида Л.  

Подавляющую часть сознательной жизни страдаю ГБ, которая у меня имеет генетически детерминированный характер. С Эналаприлом чувствую себя лучше, чем при проведении терапии иными ЛС, которых уже перепробовала уйму. Удобно с Эналаприлом то, что его пьешь 1 раз в день, и при этом нет никаких неприятных ощущений и главное — даже в весеннее и осеннее время АД держится постоянно стабильное, только с самыми незначительными реакциями, если резко меняются погодные условия.


Рекомендуем почитать

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *