Адреномиметики

Фармакологические эффекты [ править | править код ]

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, цАМФ, обладают положительными инотропным, хронотропным, батмотропным, дромотропным и вазодилатирующим [ источник не указан 1060 дней ] эффектами. Побочные эффекты — ажитация, тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер .

Адреномиметики являются достаточно крупной группой фармакологических средств, стимулирующих адренорецепторы, локализованных в стенках сосудов и тканях органов.

Эффективность от их воздействия заключается в возбуждении молекул белка, что влечет к изменению обменных процессов и отклонений функционирования отдельных органов и структур.

Альфа-адреномиметики

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Что такое адренорецепторы?

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Разновидность адренорецепторовВлияние адреномиметиками
Альфа-1Локализуются в малоразмерных артериях, а реакция на норадреналин влечет к сужению стенок сосудов и понижению проницаемости малоразмерных капилляров. Также, данные рецепторы локализуются в тканях гладких мышц. При стимулирующем воздействии происходит увеличение зрачка, повышение АД, задержка мочи, уменьшение отёчности и силы воспалительного процесса
Альфа-2А2 рецепторы являются чувствительными к влиянию адреналина и норадреналинов, но их активация влечет снижение выработки адреналина. Влияние на альфа2 молекулы влечет к понижению артериального давления, увеличивает показатели проницаемости сосудов и расширяет их просвет
Бетта-1Находятся, в основном, в полости сердца и почках, реагируя на воздействие норадреналином. Их стимуляция влечет к увеличению количества сокращений сердца, а также усиление биения и увеличение пульса
Бета-2Локализуются непосредственно в бронхах, полости печени и матке. Стимулируя В2 синтезируется норадреналин, расширяя бронхи и активируя формирование глюкозы в печени, а также снимает спазм
Бета-3Находятся в жировых тканях и воздействуют на распад жировых клеток с выделением тепла и энергии

Фотосхема-расположение адренорецепторов

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Преимущества препарата

Недостатки лекарства

Орципреналин

Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.

Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.

Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Широкий спектр применения.

Препарат не подходит для длительного лечения.

Добутамин

Мощный кардиотонический эффект.

Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.

Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.

Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.

Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.

Сальметерол

Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.

Хронический бронхит, бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.

Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Вольмакс

Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.

Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.

Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Быстрое действие.

Не рекомендовано длительное применение.

Алупент

Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.

Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.

Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.

Большое количество побочных эффектов.

Гинипрал

Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.

Угроза прерывания беременности.

Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.

Быстрое действие.

Большое количество побочных эффектов.

Использование

Альфа-адреномиметики используются в медицине в качестве экстренной помощи и как местные сосудосуживающие средства.

Схема бронхолитического действия адреномиметиков

К α1-адреномиметики прямого действия относится фенилэфрин (Мезатон), препарат, активно применяющийся в стационаре из-за его способности быстро повышать артериальное давление. Опосредовано снижает частоту сокращений сердца. Также препарат применяется в офтальмологии из-за расширения зрачка. Часто фенилэфрин используют в качестве местного сосудосуживающего средства, например, для лечения ринита.

Среди α2-адреномиметики можно выделить препараты местного и центрального действия. К препаратам, используемым местно, относятся Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Они применяются для сужения сосудов и уменьшения отёка слизистой при ринитах различной этиологии. Однако их не следует назначать длительно, потому что с увеличением длительности приёма происходит уменьшение эффективности. Примером препарата центрального действия является Клонидин, который влияет на вазомоторный центр головного мозга, угнетая его работу. Поэтому происходит урежение сокращений сердца, расширение сосудов и, как следствие, понижение давление. Благодаря снижению секреции внутриглазной жидкости, Клонидин назначают при лечении глаукомы.

Бета-адреномиметики являются неотъемлемыми составляющими схем лечения сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, экстренной помощи при остановке сердца.

Ярким представителем β1-АМ является добутамин (Добутрекс). Основным действием его является увеличение силы сердечных сокращений, что положительно влияет на течение сердечной недостаточности. Побочным действием приёма этого препарата может быть давящая боль в сердце, возникающая из-за увеличенной необходимости в доставке кислорода.

Наибольшее распространение β2-АМ получили в пульмонологии из-за их способности расширять бронхи. К препаратам этой группы относятся Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол и другие. Эти лекарства в качестве спреев назначаются для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме и обструкции лёгких, а также для предотвращения спазма бронхов. Частым побочным эффектом является учащённое сердцебиение. Иногда адреномиметики этой группы применяют для расслабления матки при состояниях, угрожающих выкидышем.

Неселективные адреномиметики действуют на α и β адренорецепторы. К таким медикаментам относится норадреналин (Норэпинефрин) и адреналин (Эпинефрин). Основными эффектами норадреналина является непродолжительное повышение давления, увеличение силы и снижение количества сердечных сокращений. Чаще всего этот препарат используется для быстрого повышения давления и экстренной помощи пациенту. Адреналин действует увеличивая интенсивность и частоту сокращений сердца. Он также используется в экстренных ситуациях при остановке сердца, в офтальмологии.

Таблица классификации адреномиметиков

Классификация адреномиметиков.

Адреномиметики прямого действия:

β2– адреномиметики (селективные препараты):

2. Адреномиметики непрямого действия:

Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин — действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

снижение внут­риглазного давления;

стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

Местно как кровоостанавливающее средство при опе­рациях в отоларингологии);

как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавли­вающее средство;

для расширения бронхов — в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

для ликвидации аллергических реакций — сывороточной болезни, ангионевротического отека;

при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 — 0,5 мл 0,1% рас­твора в сердце;

при гипоглекимической коме.

Мезатон — синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

повышает АД (систолическое и диастолическое) бо­лее длительно (20 — 50 мин); подъем АД сопровож­дается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровооб­ращение в конечностях;

улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных со­судах;

Нафтизин — оказывает α — адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение перифери­ческих сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудо­суживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное дейст­вие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к ве­нозным синусам.

Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно­сосудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает по­требность миокарда в кислороде.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β — адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это сни­жает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β2 — адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применя­ют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных пу­тей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Избирательные -адреномиметики прямого действия

Агонисты адренорецепторов оказывают преимущественное (норареналин) или избирательное (мезатон, нафтизин, ксилометазолин) действие на -адренорецепторы. Препараты этой группы применяют как сосудосуживающие средства при артериальной гипотензии и отеке слизистых оболочек.

НОРАДРЕНАЛИН(НОРЭПИНЕФРИН)является медиатором в ЦНС и периферических синапсах, составляет 10−30%катехоламинов на, почечников (при опухоли мозгового слоя надпочечников –феохромоцитоме доля норадреналина достигает 97%).

Лекарственный препарат норадреналин возбуждает 1,2и1-адренорецепторы.

Норадреналин вызывает брадикардию, усиливая парасимпатический барорефлекс. Увеличивает АД в 5−10раз сильнее, чем адреналин, так как отсутствует заключительная гипотензивная фаза.

Ухудшает кровоток в головном мозге, легких, коже, органах пищеварения, почках, скелетных мышцах, усиливает гипоксию тканей, у больных вариантной стенокардией норадреналин, вызывая тяжелы коронароспазм, создает опасность инфаркта миокарда. Для норадреналина характерно также выраженное аритмогенное влияние.

12 стр., 5992 слов

Действие шума на организм. Специфическое и неспецифическое воздействие шума.

… 12 часов чувствует себя нормально, не подозревая о полученном поражении. В этот период (скрытого действия) развивается отек легких. … даже при отсутствии высоких частот оказывает утомляющие действие. Длительное действие интенсивного шума приводит к стойкому понижению … эмоциональную неустойчивость, снижение аппетита, потливость, боли в области сердца.   Влияние шума может проявляться в виде …

Основное применение норадреналина –купирование сосудистого коллапса при травмах, хирургических вмешательствах, интоксикациях. Вводят в вену капельно 2–4 мл 0,2%раствора норадреналина гидротартрата в 1л 5%раствора глюкозы под контролем АД. Во избежание тромбофлебита вены промывают раствором глюкозы. При введении под кожу норадреналин вызывает сильный спазм сосудов, ишемию, некроз. Для устранения этих осложнений используют-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен).

Норадроналин противопоказан при коллапсе на фоне наркоза из-за опасности аритмии.

МЕЗАТОН(ФЕНИЛЭФРИН)представляет собой избирательный-адреномиметик. Отличается от адреналина отсутствием гидроксила в 4-м положении ароматического кольца, устойчив к инактивации под влиянием КОМТ, действует слабее и продолжительнее.

Мезатон добавляют к растворам местных анестетиков, используют для осмотра глазного дна, лечения конъюнктивита (глазные капли),ринита, гайморита (капли в нос), острого вирусного крупа (вдыхание с помощью ультразвуковых ингаляторов).

Резорбтивное действие мезатона проявляется рефлекторной брадикардией, умеренным, но длительным повышением АД. Мезатон принимают внутрь, вводят под кожу и в мышцы при различных формах артериальной гипотензии, вливают в вену при нетяжелом коллапсе, в том числе на фоне наркоза (не вызывает аритмию).

Противопоказания к применению мезатона -артериальная гипертензия, атеросклероз, склонность к спазмам сосудов, тиреотоксикоз, хронические заболевания сердца.

НАФТИЗИН и КСИЛОМЕТАЗОЛИН (ГАЛАЗОЛИН) --адреномиметики, производные имидазола. Оказывают местное сосудосуживающее действие. Используются в виде капель в глаз и нос при конъюнктивите, рините, гайморите. Длительное местное назначение мезато-ца, ксилометазолина и нафтизина может вызывать атрофию слизис­тых оболочек. Ксилометазолин и нафтизин не применяют при артери­альной гипертензии, тахикардии, атеросклерозе.

Нафтизин пролонгированного действия выпускается в эмульсии под названием САНОРИН.

Новые препараты группы 1-адреномиметиков -МИДОДРИН (ГУТРОН) иЭТИЛЭФРИН (ЭФФОРТИЛ).

Мидодрин является пролекарством и образует активный мотаболит в реакции диглицинизации. Его применяют в каплях внутрь, вводят в мышцы и вену. Этилэфрин назначают в таблетках внутрь и для инъекции под кожу, в мышцы и вену. Оба адренимиметика показаны для купирования артериальной гипотензии при интоксикациях, травмах, хирургических операциях, после родов.

Классификация адреномиметиков по механизму действия

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

  • Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
  • Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
  • Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Список препаратов

Стимулирующий адренорецептор(ы)Лекарственные препараты список
Альфа-1Фенилэфрина гидрохлорид (Метазон)
Мидодрин (Гутрон)
Альфа-2Ксилометазолин (Галазолин)
Нафазолин (Нафтизин)
Оксиметазолин (Називин)
Клонидин (Клофелин)
А-1, А-2, Б-1, Б2Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, или гидротартрат)
А-1, А-2, Б-1Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин — только 3 — α1, α2 и β1. Дофамин — только 1 — β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы.

В жировой ткани происходит липолизтриглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности.

В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме.

Чем особенны бета-адреномиметики?

Бета-рецепторы локализуются, в большей своей мере, в полости сердца (бета-1) и в гладкомышечных тканях бронхов, сосудистых стенок, мочевого пузыря и матки (бета-2). Данная группа может воздействовать как на один рецептор (селективные), так и неселективные – стимулирующие несколько рецепторов одновременно.

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Препараты продолжительного воздействия

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Показания к применению В-адреномиметиков

Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

  1. Острая сердечная недостаточность.
  2. Шок любой этиологии.
  3. Коллапс.
  4. Декомпенсированные пороки сердца.
  5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

Какие есть неселективные адреномиметики?

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

  • Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
  • Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
  • Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров. Адреналин и норадреналин

Адреналин и норадреналин

Резорбтивное действие Влияние наЦнс

Адреналин оказывает слабое влияние на функции головного мозга, так как имеет полярную, плохо проникающую через гематоэнцефалический барьер молекулу. Избирательно поступает в продолговатый мозг и гипоталамус.

15 стр., 7143 слов

Стресс и его влияние на вегетативную нервную систему

… увеличивается содержание адреналина в крови. Адреналин оказывает весьма разнообразное влияние на деятельность организма, подобно влиянию симпатической нервной … чаще наблюдались случаи временного замедления работы сердца и резкие изменения проводимости кожи, больше … (воспоминания, фантазия), соответственно, стимул минует фазу периферического сенсорного восприятия. При симптоматическом раздражителе …

Адреналин тонизирует дыхательный центр продолговатого мозга, стимулирует центр теплопродукции гипоталамуса, в больших дозах вызывает головную боль, страх, беспокойство, тремор, рвоту.

III. Внесинаптические.

2-адренорецепторы.

Находятся вне
синапсов, во внутреннем неиннервируемом
слое сосудов (интиме). В данном случае
они реагируют на адреналин и норадреналин,
циркулирующие в крови. При их стимуляции
происходит сужение сосудов.

Интимный механизм
функционирования адренорецепторов
остается малоизученным. Определенная
ясность имеется лишь в отношении
постсинаптических -адренорецепторов.
Доказано, что этот тип рецепторов тесно
связан с ферментом аденилатциклазой
(АЦ), который переводит АТФ в ц3’5’АМФ
(рис. 3).

Рис. 3. Эффекты
стимуляции β-адренорецепторов, реализуемые
через циклический 3’5’АМФ.

Некоторые авторы
даже считают, что -адренорецепторы
и есть не что иное, как данный фермент.
Стимуляция -рецепторов
соответствующими агонистами приводит
к активизации АЦ, а, следовательно, к
накоплению ц3’5’АМФ, что и обусловливает
фармакологические эффекты агонистов.

Классификация
адреномиметиков

Препараты, способные
возбуждать те или иные адренорецепторы,
называются адреномиметиками
прямого действия.

Препарат

Типы возбуждаемых

постсинаптичеcких
рецепторов

Адреналин
(эпинефрин)

1,
2,
1,
2*

Норадреналин
(норэпинефрин)

1,
2*,
1

Мезатон

Мидодрин (гутрон)

1

Нафтизин (санорин)

Ксилометозолин
(галазолин)

Тетризолин
(тизин)

Оксиметазолин
(назол)

2*

Изадрин (новодрин)

1,
2

Орципреналин
(алупент, астмопент)

2,
1

Добутамин
(добутрекс)

1

Сальбутамол
(вентолин)

Тербуталин
(бриканил)

Фенотерол
(беротек, партусистен)

Гинипрал

2

Сальметерол
(серевент)

Формотерол
(форадил) – препараты пролонгированного
действия — до 12 ч

2

Клофелин (клонидин)

Гуанфацин
(эстулик)

2
(в ЦНС)

* — внесинаптические
2
рецепторы в интиме сосудов.

Препараты, не
взаимодействующие непосредственно с
адренорецепторами, но способствующие
повышенному высвобождению медиатора
(который возбуждает рецепторы), получили
название адреномиметиков
непрямого действия,
или симпатомиметиков.
К ним относится ЭФЕДРИН
и ФЕНАМИН.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента

Принцип действия

Примеры лекарственных средств

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Смешанного действия

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *