Антагонисты кальция

Опубликовано: 15.01.2020

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальцияПервое поколениеВторое поколениеТретье поколение
II AII B
ДигидропиридиныНифедипинНифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SRБенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, ФелодипинАмлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
БензотиазепиныДилтиаземДлитиазем SR
ФенилалкиламиныВерапамилВерапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальцияПротивопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Поколения препаратов антагонистов кальция

БКК (или блокаторы медленных кальциевых каналов) – препараты с разнотипным строением. Они разрабатывались на основе 4 указанных выше классов веществ

Лекарственные вещества, которые отличались меньшим количеством побочных эффектов и имели важное терапевтическое значение, выделены заранее и стали прародителями группы препаратов (первое поколение). Другие средства, превосходящие БКК первого поколения по клинически важным эффектам, в классификации были отнесены ко II и III поколению БКК

Ниже представлена классификация фенилалкиламинов, дифенилпиперазинов и бензодиазепинов по поколениям, где к конкретному классу отнесены первоначальные лекарственные вещества. Они указаны в виде международных непатентованных названий.

Дифенилпиперазины и бензодиазепины различны по структуре, но эти блокаторы медленных кальциевых каналов имеют общий недостаток – быстро выводятся из крови и имеют малую широту терапевтического действия. Примерно за 3 часа выводится половина всей дозы препарата, потому для создания стабильной терапевтической концентрации требовалось назначать 3- и 4-кратный прием в течение суток.

В связи с малыми различиями терапевтической и токсической дозы увеличение кратности приема препаратов I поколения обуславливает риск интоксикации организма. При этом дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов I поколения плохо переносятся при назначении в таких дозах. По этой причине их прием ограничивается с ослаблением терапевтических эффектов, ввиду чего для монотерапии они непригодны.

Им на смену были синтезированы и испробованы блокаторы кальциевых каналов 3 поколения, которые представлены только в группе дигидроперидинов. Это лекарственные средства, способные дольше оставаться в крови и оказывать свое терапевтическое действие. Они эффективнее и безопаснее, могут применяться шире при ряде патологий. Классификация этих препаратов представлена ниже.

Современные дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов – препараты с увеличенной продолжительностью действия. Их фармакодинамические характеристики позволяют назначать их на 2-кратный и однократный прием в течение суток. Также лекарственные средства ряда дигидропиридинов характеризуются тканевой специфичностью по отношению к сердцу и сосудам периферического русла.

Среди представителей III поколения присутствуют блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты на основе которых уже сегодня широко применяются в терапии. Лерканидипин и лацидипин способны расширять сосуды, позволяя значительно усилить антигипертензивное лечение. Чаще они комбинируются с диуретиками и традиционными ингибиторами АПФ.

Список распространенных препаратов БКК (АК)

АК дигидропиридинового типа, в классификации образуют группу нифедипина. Основной принцип воздействия – на гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов. Встречаются препараты с такими производными:

  • барнидипин;
  • исрадипин;
  • манидипин;
  • никардипин;
  • нилвадипин;
  • нимодипин;
  • низолдипин;
  • нитрендипин;
  • нифедипин;
  • риодипин;
  • фелодипин;
  • эфондипин.

АК недигидропиридинового типа основаны на представителях верапамила, представленных различными синтезированными веществами, среди которых только верапамил имеет широкую доступность. Основной принцип воздействия – на мышечную ткань всех органов кровеносной системы. Сюда водят препараты с такими производными:

  • верапамил;
  • анипамил;
  • девапамил;
  • тиапамил;
  • тиропамил;
  • фалипамил;
  • галлопамил.

Большинство из приведенных названий не встречаются в аптечных сетях на территории РФ. Однако, ввиду столь широко разнообразия препаратов аналогичного действия, можно эффективно лечиться средствами, имеющимися в продаже.

Выбор лекарственного препарата АК зависит от характера заболевания и основных свойств медикаментов. БКК назначаются при гипертонии, стенокардии, атеросклерозе, тахикардии, гипертрофии левого желудлчка.

АК последнего поколения, как было упомянуто, имеют больше эффективности, плюс обладают дополнительными положительными свойствами, например, альфа-адренолитической и симпатолитической активностью. К представителям БКК 3 поколения (все дигидропиридиновые) относятся:

  • амлодипин;
  • лацидипин;
  • лерканидипин.

Более безопасными для длительного лечения являются препараты 2 и 3 поколения, благодаря улучшенной формуле, устранению нежелательных последствий, высоких показателей результативности. Также эти препараты не вызывают увеличение частоты сердечных сокращений, а, наоборот, приводят к понижению

Что очень важно при таких заболеваниях, как гипертония

Наилучший терапевтический эффект достигается в состоянии покоя, а при физических нагрузках менее выражен.

Не рекомендовано заниматься самолечением. Выбор средства и принцип его использования – прерогатива специалиста

Очень важно точно следовать предписанию, не превышать дозировку. Так как АК помимо прочего обладают диуретическим эффектом

Перед началом курса терапии обязательно изучите показания и противопоказания, список возможных побочных проявлений. БКК используются в мировой медицинской практике уже более 50 лет и показали себя как надежные, эффективные средства в борьбе с сердечно-сосудистыми расстройствами.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Любые блокаторы кальциевых каналов, механизм действия которых изучен недостаточно, имеют и второстепенные эффекты. Также их применение ограничивается недостаточной информативностью имеющихся научных исследований, призванных доказать уместность применения данного лекарственного вещества при хронической ишемии миокарда. Здесь также оказываются полезными следующие эффекты группы препаратов:

  • блокада каналов кальция в тромбоцитах со снижением скорости их агрегации;
  • улучшение почечного кровотока с ослаблением активности РААС и падением АД.

Нимодипин селективен в отношении сосудов головного мозга, а потому снижает вероятность развития вторичного вазоспазма при субарахноидальных кровоизлияниях. Но при ХСН БКК нежелательны, так как ухудшают прогноз для жизни. Допускается только прием амлодипина и фелодипина, если имеется тяжелая артериальная гипертензия или стенокардия, не корригируемые бетаблокаторами, иАПФ, диуретиками. С этой же целью могут применяться лерканидипин и лацидипин.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Антиаритмические препараты – список

На фармацевтическом рынке широко представлены препараты от аритмии сердца: список этих лекарств постоянно расширяется, изобретаются новые, усовершенствованные средства. Однако для каждой из групп существует свой представитель, который проверен временем и доказал свою эффективность в борьбе с нарушением сердечного ритма. Рассмотрим подробнее основные из них.

Мембраностабилизирующие препараты

Термином мембраностабилизирующее антиаритмическое средство принято обозначать блокаторы натриевых каналов. Эта группа лекарств замедляет процессы проведения в натриевых каналах сердечной мышцы. Путем блокирования каналов в кардиомиоцитах предсердий и желудочков, системы Гиса-Пуркинье средства нормализуют сердечный ритм. На ЭКГ это отображается в виде расширения P-волны, удлинения PR-интервала и их комбинацией.

Согласно особенностям кинетического эффекта натриевых каналов, в медицинской практике используется следующее разделение мембраностабилизаторов на подгруппы:

  • IB – обладают быстрой кинетикой. Представители группы: Лидокаин, Тримекаин, Токаинид;
  • IC – отличаются медленной кинетикой: Аймалин, Этацизин;
  • IA – проявляют промежуточную кинетику: Хинидин, Этмозин, Дизопирамид.

Препараты бета-адреноблокаторы

При стрессовых ситуациях, повышенном артериальном давлении, ишемии, расстройстве вегетативной системы в кровяном русле присутствует много катехоламинов. Эти вещества непосредственно воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, в результате чего возникает нарушение сердечной стабильности, аритмия. Действие же бета-адреноблокаторов направлено на чрезмерную стимуляцию рецепторов, что защищает сердечную мышцу.

Одновременно средства из данной группы антиаритмических препаратов уменьшают возбудимость проводящей системы сердца, что приводит к замедлению сердечного ритма. Благодаря таким свойствам, бета-адреноблокаторы могут применяться для лечения трепетаций, помогают эти антиаритмические препараты при фибрилляции предсердий, используются с целью профилактики и купирования аритмии. В качестве представителей данной группы, препараты при мерцательной аритмии используют следующие:

  • Метопролол;
  • Надолол;
  • Алпренолол;
  • Корданум;
  • Пропранолол;
  • Ацебуталол.

Препараты – антагонисты кальция

Блокаторы медленных кальциевых каналов призваны остановить ток ионов кальция. В результате наблюдается подавление активных эктопических очагов в предсердиях, что способствует снижению автоматизма синусового узла. Лекарственные средства данной группы применяются с целью профилактики и курирования пароксизмов тахикардии суправентрикулярного типа. Эффективны эти антиаритмические препараты при экстрасистолии. Среди применяемых антагонистов кальция:

  • Верапамил;
  • Циннаризин;
  • Флунаризин;
  • Фелодипин.

Блокаторы калиевых каналов

Данные препараты при нарушении сердечного ритма призваны увеличить длительность потенциала действия и обеспечить рефрактерность в тканях. При их использовании наблюдается ухудшение способности мышечных волокон сердца передавать импульсы на высоких частотах при неизменной скорости проведения. В результате отмечается снижение автоматизма и удлинение потенциала действия. При проведении ЭКГ фиксируется удлинение интервала QT. К основным представителям данной группы относятся следующие препараты:

  • Амиодарон;
  • Кордарон.

Антиаритмические средства для комплексной терапии

Зачастую препараты против аритмии самостоятельно неспособны нормализовать сердечный ритм. Это может быть обусловлено наличием других патологий сердечно-сосудистой системы. В таких случаях для комплексного лечения врачами назначаются препараты, результирующие обменные процессы, баланс ионов в миокарде.

В качестве таковых часто используются средства, содержащие магний. Они помогают не только в профилактике аритмий, но и при наблюдающихся пароксизмах желудочковой терапии. Среди используемых для комплексного лечения можно выделить следующие лекарственные средства:

  • Магнелис;
  • Панангин;
  • Аспаркам;
  • Магне В6.

Историческая справка

Разработки препаратов активно велись в середине прошлого столетия. В начале 60-х путем синтезирования активных аналогов папаверина был получен верапамил. Через пять лет синтезирован нифедипин, и еще через пять – дилтиазем. Препараты на основе этих веществ стали первым поколением АК.

Но ученые на этом не остановились. Изучая свойства уже синтезированных веществ, были открыты их уникальные способности. Основная задача разработчиков оставалась в поиске оригинальной формулы препарата универсального использования. И что мы имеем на данный момент? Ввиду не типичности кальциевых каналов (различают 6 типов с разными свойствами и тканевой локализацией), была сформирована целая классификация их блокаторов. Антагонисты кальция последнего поколения (а всего их насчитывается три) имеют не только продолжительность действия и минимум побочных проявлений, но и ряд дополнительных свойств.

ТИПЫ БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Верапамил – представитель класса блокаторов кальциевых каналов

КАРДИОЛОГИЯ – профилактика и лечение БОЛЕЗНЕЙ СЕРДЦА – HEART.su

Правила приема блокаторов кальциевых каналов

Лучше всего принимать эти препараты во время еды или запивать молоком. Дозировку, частоту приема и длительность курса лечения назначает только врач. Во время лечения блокаторами кальциевых каналов рекомендуется контролировать частоту пульса. При значительном ее снижении следует проконсультироваться у врача. Возможно Вам потребуется изменить дозировку. Кроме того, рекомендуется регулярно наблюдаться у врача, чтобы он мог оценить эффективность проводимого лечения.

Не рекомендуется во время приема блокаторов кальциевых каналов пить грейпфрутовый сок или употреблять грейпфруты. Нельзя употреблять во время курса лечения алкоголь, так как он усиливает побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов. Одновременный прием с этими препаратами других атигипертензивных средств может привести к значительному падению артериального

Для лечения гипертонии применяются три типа блокаторов кальциевых каналов

o Дигидропиридины – эти препараты, которые не замедляют работу сердца. Среди них отметим такие, как амлодипин (норваск), нифедипин, фелодипин

o Верапамил

o Дилтиазем

Действие блокаторов кальциевых каналов

Действие блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что они тормозят переход ионов кальция внутрь клеток сердца и кровеносных сосудов. В результате такого эффекта кровеносные сосуды расширяются а сердце сокращается реже. Верапамил и дилтиазем не рекомендуются при сердечной недостаточности. Однако все эти препараты эффективны при лечении нарушений ритма сердца. Многие препараты блокаторов кальциевых каналов выпускаются как в виде препаратов быстрого и короткого действия, так и длительного (пролонгированного).

Применение короткодействующих блокаторов кальциевых каналов может привести к отдаленным последствиям в виде инсультов или инфарктов миокарда. Причиной этого является колебания артериального давления и частоты сердцебиения. При использовании пролонгированных препаратов таких побочных эффектов меньше.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Головокружение; гипотония; нарушения ритма сердца; сухость во рту; отеки (в основном на ногах); головная боль; тошнота; утомляемость; кожная сыпь; запоры или диарея.

ВЕРАПАМИЛ

Верапамил относится к препаратам класса блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия его заключается в том, что он препятствует проникновению ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов, в результате чего она расслабляется. Это приводит к расширению просвета артерий и снижению АД.


Применение:
верапамил используется для лечения гипертонии, стенокардии, а также при сердечной недостаточности. Верапамил уменьшает проводимость в сердечной ткани, поэтому он может также применяться при аритмиях сердца, как для лечения, так и для профилактики.


Дозировка.
Верапамил назначается в дозе от 180 до 480 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 1, 2 или 3 приема. Дозу назначает только врач. Препарат принимается вместе с пищей.

Взаимодействие с препаратами: при сочетании верапамила с бетаблокаторами может наступить резкое замедление сердцебиения. Прием верапамила может повышать в крови уровень некоторых препаратов: дигоксина, карбамазепина и теофиллина

У некоторых больных верапамил может снижать уровень препаратов лития, что важно учитывать


Применение при беременности и лактации.
Верапамил проникает через плаценту в организм плода, а также выделяется с грудным молоком. Эффекты на плод и новорожденного неизвестны.


Побочные эффекты.
Побочные эффекты верапамила незначительные и временные. Он может вызвать головокружение, слабость ввиду замедления работы сердца и снижения артериального давления. Среди других эффектов могут быть отек ног, кожная сыпь, головная боль и запоры.

Кроме того, верапамил может вызывать некоторое отклонение показателей функции печени, но временные. Верапамил может снижать частоту сердечных сокращений. Он также может слишком сильно снижать АД (в редких случаях). Кроме того, у больных с ослабленной сердечной деятельностью он может вызывать сердечную недостаточность.

+7 495 545 17 44 – где и у кого оперировать сердце

  • Препараты ингибиторы АПФ
  • Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
  • Типы блокаторов кальциевых каналов
  • Бета-блокаторы – применение и предостережения
  • Мочегонные средства
  • Препараты выбора в лечении гипертонии

Механизм действия антагонистов кальция

Антагонисты кальция, блокируя кальциевые каналы, способствуют расслаблению непосмугованих мышц сосудов (артериальная вазодилатация); вызывают уменьшение сократительной способности миокарда (отрицательный инотропный эффект); уменьшение частоты сердечного ритма (отрицательный хронотропный эффект); замедление проводимости (отрицательный дромотропный эффект); тормозят агрегацию тромбоцитов путем подавления синтеза тромбоксана; ликвидируют эндотелиальную дисфункцию путем увеличения продукции вазорелаксуючого фактора (NО) и угнетение синтеза вазоконстриктора-эндотелина-1; осуществляют гиполипидемическое действие (уменьшают содержание ЛПНП и повышают концентрацию ЛПВП; тормозят секрецию инсулина и глюкагона; увеличивают почечный кровоток, уменьшают протеинурию.

Классификация антагонистов кальция:

 

Первое поколение

Второе поколение ІІ-а

Второе поколение ІІ-b

Третье поколение

Дигидропиридины

Нифедипин (кардафен, одалат, кордипин)

Нифедипин GITS,

Фелодипин SR

Никардипин SR

Фелодипин (флозел, плендил)

Нисольдипин

Исрадипин

Нимодипин

Амлодипин (норваск, стамло)

Фенилалкиламины

Верапамил, (изоптин, финоптин, калан)

Верапамил SR

Галопамин

Анипамил

Тиапамил

 

Бензотиазапины

Дилтиазем (диазем, дилакор, тиазем)

Дилтиазем SR

Клентиазем

 

Производные фенилалкиламина и бензотиазепина влияют на сердце (антиаритмическое действие). Производные дигидропиридина влияют преимущественно на тонус мышечной стенки сосудов («вазоселективное действие»). Бензотиазепина занимают промежуточное положение между дигидропиридинами и фенилалкиламинамы.

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Проникая в клетку мышечной ткани, ион провоцирует её сокращение, то есть, чем больше содержание в тканях ионов кальция, тем сильнее и чаще они способны сокращаться.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Излишнее накопление ионов в клетках связано с работой кальциевых каналов – ионных каналов в мембране, избирательно пропускающих именно эти ионы.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

  • позывы к рвоте;
  • потеря аппетита;
  • расстройство пищеварения;
  • неритмичность сердечных сокращений;
  • нарушение функционирования почек;
  • расстройство психоэмоционального состояния;
  • упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Для чего принимают блокаторы кальциевых каналов

Благодаря тому, что этот элемент воздействует на автоматизм сердца, он способен изменять ритм его сокращений, и потому антагонисты кальция применяют для нормализации ритма при различных его патологиях: аритмия, брадикардия.

При атеросклерозе нарушается кровоснабжение головного мозга, а препараты данной категории способны нормализовать его, потому они нередко применяются при этом заболевании.

Эти средства помогут снять напряжение с миокарда, уменьшив концентрацию кальция в его клетках, из-за чего их употребляют после перенесенного инфаркта. Также под влиянием этой группы лекарств коронарные артерии расширяются, благодаря чему снабжение миокарда кровью нормализуется.

При активации тромбоцитов в крови они прикрепляются к поверхности сосудов, образуя тромб. При чрезмерном количестве тромбов развивается заболевание тромбоз. Антагонисты кальция влияют на количество тромбов в крови, предотвращая появление тромбоза.

Ключевое действие этих препаратов – гипотензивное. АД после их употребления заметно снижается, что помогает в борьбе с гипертонией.

Механизм действия БКК

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма. Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью. Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

  1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
  2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
  3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Блокирование перегрузки клеток кальцием

Активность физиологического свойства свойственна только Са ионизированного типа, это значит только те кальциевые молекулы, которые связаны с молекулами белков, проявляют в организме активные действия.

От данных действий необходима защита клеткам при помощи блокираторов каналов, по которым данные активные ионы попадают вглубь. Мышечные клетки тканей нуждаются в таком кальции для их сократительных возможностей.

Если в клетке происходит переизбыток кальциевых молекул, тем выше тонус мышечных волокон, приводящих к перегрузке данных клеток, что может спровоцировать патологию в клетках органа, в котором происходит переизбыток данного элемента.

Все процессы в клетках нарушаются, появляется быстрая сократительная ритмичность, а также может произойти сбой в ритмичности и спровоцировать патологию аритмичность.

Каждая клетка организма должна сама корректировать концентрацию молекул кальция, а также молекул натрия, магния и калий, при помощи канальцев, которые расположены в клеточной мембране.

Кальций, наиболее активный микроэлемент, который пытается попасть в клетки любыми путями и в большом количестве в клетки, поэтому и была разработана фармакологическая группа блокираторов (антагонистов), чтобы защитить от переизбытка кальция мышечные волокна.

Если для блокирования применить антагонисты и бета-блокаторы, тогда можно сильно снизить функцию каналов кальция.

Сосудистая система не сильно пострадает от такого на нее воздействия, но клетки миокарда получая двойную блокировку, может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Необходимо перед назначением знать, какие каналы необходимо блокировать, потому что антагонистами можно пользоваться для закрытия медленных каналов кальция, а применение бета и альфа блокаторов назначают для корректирования парохода кальциевых волокон пор таким каналам кальция:

  • Синоатриальный кальциевый канал;
  • Пути атриовентрикулярного прохода;
  • Волокна тканей Пуркинье;
  • Каналы миофибрилла миокарда;
  • Внутренняя поверхность сосудистой оболочки;
  • Клетки скелетной мышечной ткани.

Cхема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Препараты, относящиеся к БКК

Разнообразие химических групп предполагает вариативность лекарственных средств в фармацевтической промышленности

Все аптечные препараты важно классифицировать по групповой принадлежности

Дигидропиридины – так называется популярная в терапевтической практике медикаментозная группа. Препараты назначаются для снижения артериального давления. Известными препаратами являются:

  1. Группа «Нифедипина». Прямое влияние − расширение сосудов при частых кризах гипертонической болезни, стенокардии любого генеза. «Нифедипин» «Дилтиазем» крайне редко провоцируют функциональную недостаточность сердца за счет уменьшения нагрузки на клапаны предсердий, миокарда.
  2. «Никардипин» − медикамент купирует проявления стенокардии, скачки артериального давления.
  3. «Фелодипин», «Амлодипин». Прямо не влияют на функциональную способность миокарда, имеют пролонгированное действие до 50 часов. Их назначают для комплексной терапии кардиомиопатии, вазоспастической стенокардии.
  4. «Исрадипин», «Лерканидипин» − используются только при приступах артериальной гипертензии, так как прямо влияют на сосудистый просвет.
  5. «Нимодипин». Отличается выборочным воздействием на сосудистые структуры мозга. Назначается для предупреждения вторичных спазмов. Не применяется при неврологическом поражении головного мозга.

Тяжелый симптомокомплекс в результате длительного применения возникает редко. Распространенными являются отеки нижних конечностей, трудно купируемые даже петлевыми мочегонными препаратами, а также головные боли, усиление приливов во время климакса.

Препараты-блокаторы фенилалкиламины применяются для прямого воздействия на миокард и проводящую систему сердечных структур в целом. Назначаются для лечения аритмий и стенокардий. Популярными считаются препараты на основе «Верапамила».

Лечение «Верапамилом» бесперспективно при острой сердечной недостаточности. Все средства отпускаются в чети аптек в виде растворов для внутривенного или внутримышечного введения, таблеток

Важно обязательное наблюдение у специалистов. При неправильном применении вероятны риски усиления сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма

Бензодиазепины, входящие в группу «Дилтиазема», по важности находящиеся где-то между дигидропиридинами и препаратами фенилалкиламиновой группы, обладают противоречивым терапевтическим действием. С одной стороны, препараты расширяют сосуды и снижают уровень артериального давления, с другой − способны ухудшать сокращения сердечной мышцы

Основными являются препараты на основе «Дилтиазема».

Назначение «Дилтиазема» и его производных используется для улучшения состояния нервной системы, против судорог. Эти препараты эффективны в комплексной терапии наряду с другими лекарствами после перенесенных инсультов, инфарктов, при ишемической болезни.

Производные «Дифенилпиперазина» на основе «Циннаризина» оказывают расширяющее воздействие на мелкие и крупные сосуды головного мозга. Цель назначения − восстановление мозгового кровообращения, уменьшение приступов головных болей при мигрениях, расстройствах вестибулярной функции. Популярными из I поколения являются средства на основе «Циннаризина», II поколения – на основе «Флунаризина».

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *